2024年2月26日，拜耳（Bayer）宣布，其口服酪氨酸激酶抑制劑（TKI）BAY 2927088獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）授予突破性療法認定，用于治療具有激活HER2突變且既往接受過全身治療的不可切除或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

肺癌是男性和女性癌症死亡的主要原因，約占全球所有癌症死亡的五分之一，其中80%~85%屬于非小細胞肺癌。大約2%~4%的NSCLC患者爲HER2陽性。

BAY 2927088是一種口服可逆的酪氨酸激酶抑制劑（TKI），可有效抑制突變型人表皮生長因子受體2（包括HER2外顯子20插入和HER2點突變）以及表皮生長因子受體（EGFR），對突變型和野生型EGFR具有高選擇性。

代號：BAY 2927088

靶點：HER2、EGFR

廠家：拜耳（Bayer）

美國首次獲批：尚未獲批

中國首次獲批：尚未獲批

臨床數據

此次突破性療法的認定是基于一項I期開放標簽、多中心首次人體研究（NCT05099172）的初步臨床療效數據。該研究主要評估了BAY 2927088在攜帶HER2或EGFR突變的晚期NSCLC成年患者中的安全性、藥代動力學和初步療效。

研究的主要終點是安全性、耐受性、藥代動力學和最大耐受劑量；次要終點包括研究者評估的符合RECIST v1.1標准的客觀緩解率（ORR）和推薦的II期劑量。

在2023年ESMO大會上報告了該研究的早期療效和安全性數據，並證明了BAY 2927088在HER2或EGFR突變的NSCLC患者中每天給予高達60mg的抗腫瘤活性和可管理的安全性。這在表達HER2外顯子20突變的患者中尤爲明顯。

數據截止日期爲2023年8月18日，在所有患者（n=69）中，BAY2927088的總體客觀緩解率（ORR）爲26%（95%，置信區間：16.3%~38.1%），包括1例完全緩解（CR），13例部分緩解（PR）和1例未證實的PR。在總體人群中，29%的患者病情穩定（SD），29.0%的患者病情進展（PD）。總體人群的疾病控制率（DCR）爲55.1%（95%，置信區間：42.6%-67.1%）。

值得注意的是，在HER2外顯子20插入突變患者（n=20）中，ORR爲60%（95%，置信區間：36.1%~80.9%）。其中，30.0%的患者達到SD，5.0%的患者達到PD。該亞組的疾病控制率爲80.0%（95%，置信區間：56.3%-94.3%）。

安全性

在安全性方面，5例患者出現劑量限制性毒性，其中每日2次40mg劑量組3例，每日2次30mg劑量組1例，每日60mg劑量組1例。沒有患者因治療相關不良反應（TRAEs）而停藥；然而，26.3%的患者由于TRAEs而減少了劑量。

86.8%的患者出現了任何級別的AE（不良事件）。大多數AE是可逆和可控的，只有2.6%的患者經曆了嚴重的TRAE。

小結

研究人員認爲，這一突破性療法的認定是我們不懈努力開發以特定基因組標記爲特征的肺癌治療創新療法的一個重要裏程碑；並且，期待爲這些肺癌患者及其醫生提供有針對性的有效治療選擇。

參考來源：

https://www.bayer.com

https://www.onclive.com

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