2024年5月11日，中國國家藥品監督管理局（NMPA）官網最新公示，由百時美施貴寶公司和再鼎醫藥申報的I類創新藥瑞普替尼膠囊（商品名：奧凱樂/Augtyro）國內獲批上市。此次的適應症爲：用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。

此前，2023年8月30日，國家藥品監督管理局（NMPA）藥品評審中心（CDE）授予瑞普替尼突破性治療認定，用于治療NTRK基因融合的晚期實體瘤患者，這些患者在接受過TRK酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療後，病情出現進展。

2023年11月16日，瑞普替尼已獲美FDA批准，用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。

瑞普替尼是靶向作用于包括非小細胞肺癌在內的晚期實體瘤ROS1和NTRK致癌因子的新一代激酶抑制劑。攜帶ROS1和NTRK基因融合的腫瘤患者在接受目前已獲批准的靶向治療後，通常會出現耐藥突變，這些突變阻止了藥物靶向腫瘤細胞並影響其與靶點的有效結合，最終導致腫瘤進展。瑞普替尼是針對ROS1陽性轉移性非小細胞肺癌的新一代抑制劑，專爲解決疾病的關鍵基因驅動而設計。

商品名：Augtyro（奧凱樂）

通用名：Repotrectinib（瑞普替尼、洛普替尼）

代號：TPX-0005

靶點：ALK、ROS1、NTRK

廠家：Turning Point Therapeutics、再鼎醫藥

美國首次獲批：2023年11月

中國首次獲批：2024年5月

獲批適應症：ROS1陽性非小細胞肺癌

規格：40mg*60粒、40mg*120粒

推薦劑量：每次160mg，每日一次，隨餐或不隨餐，持續14天；然後增加至每次160mg，每日兩次，並繼續直到疾病進展或不可接受的毒性。

儲存條件：保存在20℃~25℃

臨床數據

基于I/II期TRIDENT-1試驗的研究結果，瑞普替尼于2023年11月獲美國FDA批准上市，用于治療ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。

根據此前公布的TRIDENT-1研究數據顯示：

在ROS1-TKI初治的全球患者（n=71）中，客觀緩解率（ORR）爲79%；在11例來自的中國患者中，ORR爲91%。

在接受過一種ROS1-TKI且接受過化療的全球患者（n=26）中，ORR爲42%；在3例來自中國的患者中，ORR爲67%。

在接受過兩種ROS1-TKI治療的全球患者（n=18）中，ORR爲28%；在4例來自中國的患者中，ORR爲50%。

在既往接受過一種ROS1-TKI且未接受過化療的全球患者（n=56）中，ORR爲36%；在11例來自中國的患者中，ORR爲36%。

小結

該藥品的上市爲ROS1陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者提供了新的治療選擇。

參考來源：

https://www.nmpa.gov.cn

【重要提示】所有文章信息僅供參考，具體治療謹遵醫囑！